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Doxazosin mesylate

Rating icon 很棒
产品编号 T0101Cas号 77883-43-3
别名 甲磺酸多沙唑嗪, UK 33274 mesylate

Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate) 是一种喹唑啉衍生物。它是一种选择性拮抗突触后α1-肾上腺素能受体。

Doxazosin mesylate

Doxazosin mesylate

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纯度: 99.98%
产品编号 T0101 别名 甲磺酸多沙唑嗪, UK 33274 mesylateCas号 77883-43-3

Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate) 是一种喹唑啉衍生物。它是一种选择性拮抗突触后α1-肾上腺素能受体。

规格价格库存数量
10 mg¥ 137现货
25 mg¥ 198现货
50 mg¥ 289现货
100 mg¥ 413现货
500 mg¥ 1,230现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 193现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate)(UK 33274) is a quinazoline-derivative. It is a selectively antagonizes postsynaptic α1-adrenergic receptors.
体外活性
Doxazosin降低平均动脉压为18%,但不会影响所有仓鼠的心脏速率.Doxazosin显著降低Beta TGF-β1感染小鼠前列腺重建(MPR)的湿重.
体内活性
Doxazosin和消胆胺类似地降低血浆总胆固醇,LDL加VLDL胆固醇和平均总甘油三酯分别达46%,61%和45%。Doxazosin减少乳鼠心肌细胞原代培养细胞的活力,Hoechst染色活体染色表明Doxazosin诱导人成心肌细胞的凋亡。Doxazosin 在HL-1细胞系中,诱导DNA损伤和细胞死亡。Doxazosin诱导细胞凋亡是由特定的胱天蛋白酶-8抑制剂阻断,caspase-8功能性参与Doxazosi诱导的细胞凋亡。 Doxazosin拮抗HUVEC细胞的VEGF介导的血管生成响应,通过废除细胞粘附到纤连蛋白和胶原包被的表面,并抑制细胞迁移,通过血管内皮生长因子的表达的下调。Doxazosin增加FADD招募和caspase-8激活,暗示Fas介导细胞凋亡,作为Doxazosin在前列腺细胞中作用的基本机制。
激酶实验
Protease assays: To determine the inhibition constants (Ki) for each Prt inhibitor, purified HIV-1 RF wild-type Prt (2.5 nM) is incubated at 37 ℃ with 1 μM to 15 μM fluorogenic substrate in reaction buffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M sodium acetate [pH 5.5], 0.1% polyethylene glycol 8000) in the presence or absence of Atazanavir. Cleavage of the substrate is quantified by measuring an increase in fluorescent emission at 490 nM after excitation at 340 nM using a Cytofluor 4000. Reactions are carried out using 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, or 15 μM substrate in the presence of five concentrations of Atazanavir (1.25 nM to 25 nM). Substrate cleavage is monitored at 5-min intervals for 30 min. Cleavage rates are then determined for each sample at early time points in the reaction, and Ki values are determined from the slopes of the resulting Michaelis-Menten plots.
别名甲磺酸多沙唑嗪, UK 33274 mesylate
化学信息
分子量547.58
分子式C24H29N5O8S
CAS No.77883-43-3
SmilesC(=O)(C1Oc2c(OC1)cccc2)N1CCN(CC1)c1nc2c(c(n1)N)cc(c(c2)OC)OC.CS(=O)(=O)O
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (91.31 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8262 mL9.1311 mL18.2622 mL91.3109 mL
5 mM0.3652 mL1.8262 mL3.6524 mL18.2622 mL
10 mM0.1826 mL0.9131 mL1.8262 mL9.1311 mL
20 mM0.0913 mL0.4566 mL0.9131 mL4.5655 mL
50 mM0.0365 mL0.1826 mL0.3652 mL1.8262 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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